ロピナビル
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| IUPAC命名法による物質名 | |
| (2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetamido]-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide | |
| 臨床データ | |
| AHFS/Drugs.com | 国別販売名(英語) International Drug Names |
| MedlinePlus | a602015 |
| 胎児危険度分類 | C(US) |
| 法的規制 | POM (UK) ℞-only (US) |
| 投与方法 | Oral |
| 薬物動態的データ | |
| 生物学的利用能 | Unknown |
| 血漿タンパク結合 | 98-99% |
| 代謝 | Hepatic |
| 半減期 | 5 to 6 hours |
| 排泄 | Mostly fecal |
| 識別 | |
| CAS登録番号 | 192725-17-0 
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| ATCコード | J05AR10 (with ritonavir) |
| PubChem | CID 92727 |
| DrugBank | DB01601 |
| ChemSpider | 83706
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| UNII | 2494G1JF75
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| KEGG | D01425en:Template:keggcite |
| ChEMBL | CHEMBL729en:Template:ebicite |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C37H48N4O5 |
| 分子量 | 628.810 g/mol |
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ロピナビル（Lopinavir）はHIV感染症のHAART療法に用いられるプロテアーゼ阻害薬の一つである。リトナビルとの合剤として市場に流通している。リトナビル合剤の商品名カレトラ。
米国では2000年9月に承認された[1]。日本ではソフトカプセルと内用液が2000年12月に承認された[2]:1後、室温保存可能な固溶体錠が2006年9月に承認された。さらに2010年12月、従来は1日2回の服用が必要であったところ、錠剤中の薬剤含有量を倍増して1日1回服用として変更承認された。
効能・効果
HIV感染症
臨床的特徴
副作用、相互作用、禁忌はリトナビルとの合剤についてのみ知られている。
禁忌
下記の薬剤を服用中の患者には禁忌である[3][4]：
ピモジド、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、エルゴメトリン、メチルエルゴメトリン、ミダゾラム、トリアゾラム、バルデナフィル、シルデナフィル、タダラフィル、ブロナンセリン、アゼルニジピン、リバーロキサバン、リオシグアト、ボリコナゾール
副作用
重大な副作用とされているものは、高血糖、糖尿病、膵炎、出血傾向、肝機能障害、肝炎、徐脈性不整脈、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）、多形紅斑 である[3][4]。
薬物動態
血中のロピナビルはそのほとんどが蛋白質に吸着している（98〜99%）[5]。
脳脊髄液にも分布し、26例の脳脊髄液-血漿サンプルの内77%でIC50を超えるロピナビルが脳脊髄液から検出された[6]。
研究開発
2014年の研究に拠ると、ロピナビルはヒトパピローマウイルス(HPV)への抗ウイルス効果を持つ。子宮頸部に局所的に軽度〜高度異形成のある女性に錠剤1日2回相当の薬剤を服用させたところ、3ヶ月後に高度異形成のある女性の82.6%で組織が正常型に復帰した事がスメアと生検で確認された[7]。
開発コードABT-378。
出典
- ↑ “FDA Approved Drug Products: Kaletra”. . 30 April 2004閲覧.
- ↑ “カレトラ配合錠／カレトラ配合内用液 インタビューフォーム”. アッヴィ (2013年4月). . 2015閲覧.
- ↑ 3.0 3.1 “カレトラ配合錠 添付文書” (2016年8月). . 2016閲覧.
- ↑ 4.0 4.1 “カレトラ配合内用液 添付文書” (2016年8月). . 2016閲覧.
- ↑ KALETRA (lopinavir/ritonavir) capsules; (lopinavir/ritonavir) oral solution. Prescribing information. April 2009
- ↑ Capparelli E, Holland D, Okamoto C, etal (2005). “Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV”. AIDS (London, England) 19 (9).
- ↑ HIV drug used to reverse effects of virus that causes cervical cancer University of Manchester, 17 February 2014.