メトプロロール
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| ファイル:(RS)-Metoprolol Structural Formula V1.svg | |
|---|---|
| IUPAC命名法による物質名 | |
| (RS)-1-(Isopropylamino)-3-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]propan-2-ol | |
| 臨床データ | |
| 商品名 | Lopressor, Metolar XR |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682864 |
| ライセンス | US FDA:link |
| 胎児危険度分類 | C(AU) C(US) |
| 法的規制 | ℞ Prescription only |
| 投与方法 | Oral, IV |
| 薬物動態的データ | |
| 生物学的利用能 | 50%[1] |
| 血漿タンパク結合 | 12% |
| 代謝 | Liver via CYP2D6, CYP3A4 |
| 半減期 | 3-7 hours |
| 排泄 | Kidney |
| 識別 | |
| CAS登録番号 | 51384-51-1 
|
| ATCコード | C07AB02 |
| PubChem | CID 4171 |
| IUPHAR ligand ID | 553 |
| DrugBank | DB00264 |
| ChemSpider | 4027
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| UNII | GEB06NHM23
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| KEGG | D02358
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| ChEBI | CHEBI:6904
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| ChEMBL | CHEMBL13
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| 化学的データ | |
| 化学式 | C15H25NO3 |
| 分子量 | 267.364 g/mol |
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| 物理的データ | |
| 融点 | 120 °C (248 °F) |
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メトプロロール（Metoprolol）とは、アドレナリン作動性効果遮断薬1つであり、(RS)-1-イソプロピラミノ-3-{4-(2-メトキシエチル)フェノキシ}プロパン-2-オールのことである。つまり、ラセミ体として供給される医薬品である。メトプロロールはアドレナリンβ1受容体を選択的に遮断する[2]。高血圧、不整脈の治療に使用される。
効能・効果
禁忌
下記の患者には禁忌とされている[3]。
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者
- 高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者
- 心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全の患者
- 低血圧症の患者
- 重症の末梢循環障害（壊疽等）のある患者
- 未治療の褐色細胞腫の患者
- 製剤成分および他のβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦または妊娠している可能性のある婦人
副作用
重大な副作用として、心原性ショック（頻度不明）、うっ血性心不全（0.1%未満）、房室ブロック（0.1%未満）、徐脈（0.1%〜5%未満）、洞機能不全（頻度不明）喘息症状の誘発・悪化（0.1%未満）、肝機能障害・黄疸（頻度不明）が添付文書に挙げられている[3]。
立体化学
メトプロロールは立体中心を含み、2つのエナンチオマーからなる。 これはラセミ体、すなわち（R） - および（S） - 体の1：1混合物である：[4]
| メトプロロールのエナンチオマー | |
|---|---|
| 300 px CAS-Nummer: 81024-43-3 |
300 px CAS-Nummer: 81024-42-2 |
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出典
- ↑ “Metolar 25/50 (metoprolol tartrate) tablet”. FDA. . 5 May 2015閲覧.
- ↑ 伊藤勝昭 他 『新獣医薬理学 第二版』 近代出版、2004年。ISBN 4874021018。
- ↑ 3.0 3.1 3.2 “ロプレソール錠20mg／ロプレソール錠40mg 添付文書” (2015年3月). 2016年3月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。. 2015閲覧.
- ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 200.
関連項目