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イリノテカン

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イリノテカン
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IUPAC命名法による物質名
(S)-4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-
3,14-dioxo1H-pyrano[3’,4’:6,7]-indolizino[1,2-b]quinolin-
9-yl-[1,4’bipiperidine]-1’-carboxylate
臨床データ
胎児危険度分類 D(豪、米)
法的規制 POM(英) ℞-only (米)
投与方法 点滴静脈注射
薬物動態的データ
生物学的利用能 NA
代謝 肝臓グルクロン酸
半減期 6 ~ 12 時間
排泄 胆汁、腎臓
識別
CAS登録番号 100286-90-6
ATCコード L01XX19
PubChem CID 3750
DrugBank APRD00579
KEGG D08086
化学的データ
化学式 C33H38N4O6 
分子量 586.678 g/mol
677.185 g/mol (塩酸塩)

イリノテカン (irinotecan:CPT-11) は、悪性腫瘍に対して使用される医薬品(抗悪性腫瘍薬)である。カンレンボク由来の抗腫瘍性アルカロイドであるカンプトテシンの半合成アナログである。トポイソメラーゼI阻害作用を有する。

塩酸塩として、ヤクルト本社よりカンプト注第一三共よりトポテシンの商品名で製造販売されている。

薬理

イリノテカンはSN-38に加水分解されて活性化され、トポイソメラーゼIを阻害する。この時、UDP-グルクロン酸転移酵素1A1(UGT1A1)によって不活性化される。

一般的に、投与前「UGT1A1*6/*28」遺伝子多型検査が標準的に行われており、ホモ/ヘテロ接合体の場合には薬剤代謝遅延による重篤な副作用の発現の危険性が知られているため、投与が回避されることが多い。

適応

日本における厚生労働省に認可された保険適応疾患は以下の通り。

小細胞肺癌非小細胞肺癌子宮頚癌卵巣癌有棘細胞癌悪性リンパ腫(非ホジキンリンパ腫)、胃癌大腸癌乳癌

上記の他にも食道癌等においての効果も報告されてきている。

副作用

頻度の多い副作用として下痢を中心とした消化器症状があり、予防的に半夏瀉心湯の投与や発症時にはロペラミド投与が行われる。 そのほか骨髄抑制や、それによる白血球の減少等の副作用をきたす。

関連項目

テンプレート:細胞内作用化学療法剤