フルチカゾン

フルチカゾン

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IUPAC命名法による物質名
6,9-difluoro-11-hydroxy-16-methyl-3-oxo-17- (1-oxopropoxy)-androsta-1,4-diene-17-carbothioic acid (6α,11β,16α,17α)- S-(fluoromethyl) ester
臨床データ
胎児危険度分類	C（鼻腔内・吸入）
法的規制	POM (UK)
投与方法	吸入、鼻腔内、経皮（軟膏・クリーム）
薬物動態的データ
生物学的利用能	0.51%（鼻腔内投与）
血漿タンパク結合	91%
代謝	鼻腔内 - 肝臓 CYP3A4
半減期	10時間
排泄	腎臓
識別
CAS登録番号	80474-14-2
ATCコード	D07AC17 & D07AC04 (WHO) topical, R01AD08 (WHO) nasal, R03BA05 (WHO) inhaled
PubChem	CID 444036
DrugBank	APRD00065
KEGG	D07981
化学的データ
化学式	C25H31F3O5S
分子量	500.572 g/mol

フルチカゾン (fluticasone) は、コルチコステロイド剤の一種である。主に気管支喘息やアレルギー性鼻炎などの治療に用いられる。

気管支喘息

ファイル:Flutide.jpg

フルタイド200ディスカス 1ブリスター中にプロピオン酸フルチカゾン200μg を含有するドライパウダー製剤（DPI）

気管支喘息に対しプロピオン酸フルチカゾン（略称 FP）を成分とする吸入剤を、日本ではグラクソ・スミスクラインがフルタイドという商品名で、また気管支拡張剤サルメテロールキシナホ酸塩との配合剤をアドエアの商品名で販売している。その後、グラクソ・スミスクラインはフランカルボン酸フルチカゾンを主成分としたレルベアを発売している。フランカルボン酸エステルは、上記のプロピオン酸エステルよりも効き目が持続し、1日1回1吸入で効果が得られるのが特徴とされる。
また杏林製薬からも、プロピオン酸フルチカゾンとホルモテロールの合剤であるエアロゾル吸入薬フルティフォームが発売されている。こちらはpMDI製剤であるのが特徴だが、吸入は原則として1日2回に分けて必要である。

吸入ステロイド薬は即効性が無いため、気管支喘息の急性期の症状を抑えるためではなく、毎日定期的に吸入することで、気管支喘息の急性発作や悪化を予防する目的で使用する。

概要

日本アレルギー学会による、喘息予防・管理ガイドライン (2006) では、日常管理薬としてステップ2（軽症持続型喘息）以上で、第一選択薬として推奨されている。気管支喘息は気道に炎症が起きていることにより、過敏性が増して発作を起こしやすくなり、また炎症が続くとリモデリングの原因となる。例えば、傷口は少しの刺激にも敏感になり、また何度もかさぶたが剥がれ、再びかさぶたができる、という状態を繰り返すとその部分が肥厚するのと同じである。このように炎症を抑え、リモデリングを防止するのが吸入ステロイドである。

効能・効果

気管支喘息

注意点

フルタイドは、長期にわたり安全に使用できる吸入ステロイド薬であるが、局所的な副作用（嗄声や口腔カンジダ）を予防するため、吸入後にはうがいをする必要がある。

また、高用量を長期間使用する必要がある場合には、副腎皮質機能のチェックをするべきである。（長期又は大量の全身性ステロイド療法を受けている患者では副腎皮質機能不全が考えられるので、全身性ステロイド剤の減量中並びに離脱後も副腎皮質機能検査を行い、外傷、手術、重症感染症等の侵襲には十分に注意を払うこと。また、必要があれば一時的に全身性ステロイド剤の増量を行うこと。）

鼻炎

アレルギー性鼻炎などに対し、プロピオン酸フルチカゾンを主成分とした点鼻薬を、日本ではグラクソ・スミスクラインがフルナーゼの商品名で、また数社がその後発品としてキリガミール、スカイロン、ファビ、フルチカノーズ、プロチカゾン、フロラーズ、ミリカレットなどの商品名で販売している。

2009年には、グラクソ・スミスクラインが上記のレルベア同様にフランカルボン酸フルチカゾンを主成分とした点鼻薬をアラミストの商品名で発売開始した。こちらも、一日二回投与が必要なフルナーゼと異なり、一日一回で効果があるのが特徴。

フルチカゾン点鼻薬は鼻炎の三大症状である「くしゃみ・鼻水・鼻づまり」に等しく効果がある。

効能・効果

アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎

関連項目

• サルメテロール・フルチカゾン - キシナホ酸サルメテロールとの配合剤。
• トリアムシノロン

テンプレート:副腎皮質ホルモン