フェニレフリン
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| ファイル:Phenylephrine.svg | |
|---|---|
| IUPAC命名法による物質名 | |
| (R)-3-(1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl)phenol | |
| 臨床データ | |
| 胎児危険度分類 | B2(AU) C(US) |
| 法的規制 | OTC (US) |
| 投与方法 | Oral, intranasal, ophthalmic, intravenous, intramuscular |
| 薬物動態的データ | |
| 生物学的利用能 | 38% through GI tract |
| 血漿タンパク結合 | 95% |
| 代謝 | 肝臓 (モノアミン酸化酵素) |
| 半減期 | 2.1 ～ 3.4 時間 |
| 識別 | |
| CAS登録番号 | 59-42-7 テンプレート:CAS (塩酸塩) |
| ATCコード | C01CA06 R01AA04 (WHO), R01AB01 (WHO), R01BA03 (WHO), S01FB01 (WHO), S01GA05 (WHO) |
| PubChem | CID 6041 |
| DrugBank | APRD00365 |
| KEGG | D08365 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C9H13NO2 |
| 分子量 | 167.205 g/mol |
フェニレフリン（英:phenylephrine）とはアドレナリン作動薬の1つ。商品名はネオシネジン。
薬理作用
フェニレフリンはα1受容体を選択的に活性化することにより血圧を上昇させる一方で、心臓・気管・末梢血管のβ受容体にはほとんど作用しない。カテコールアミンと異なりカテコール-O-メチル基転移酵素（COMT）による代謝を受けないため経口投与が可能で作用時間は長い[1]。アドレナリンのカテコール基の4位の水酸基がない化合物であり[1]、体内での動態はアドレナリンに類似する。
フェニレフリンはモノアミン酸化酵素（MAO）によって代謝され[2]、カテコール-O-メチル基転移酵素（COMT）による代謝を受けないので作用時間はアドレナリンよりも長く、静注した場合作用時間は5～10分程度である。
処方
フェニレフリンはアドレナリンα1受容体に対する選択性が高いので、頻脈をほとんど起こすことなく末梢血管抵抗を増大させ、心臓に対して後負荷をかけて拡張期血圧・収縮期血圧を上昇させると同時に冠血流量を増やす。特に麻酔においては、頻脈や不整脈を起こしやすい人に対して血圧を上げるのにフェニレフリンは有用である。
フェニレフリンの点眼薬は瞳孔散大筋のα1受容体を刺激するため散瞳薬として使用される[3]。毛様体筋のβ2受容体には作用せず水晶体径への影響がないため、開放隅角緑内障患者の散瞳にも使用できる[3]。一方で、散瞳の結果隅角が狭められ眼房水の排出が抑制されるため、閉塞隅角緑内障患者の散瞳には使用できない[3]。
副作用
頭痛、手足のしびれ、血圧異常上昇などがある。血圧が上昇しすぎた場合はアトロピンで容易に回復する。
効能・効果
各種疾患若しくは状態に伴う急性低血圧又はショック時の補助治療
発作性上室頻拍
局所麻酔時の作用延長
出典
- ↑ 1.0 1.1 竹内孝治・岡淳一郎 『最新基礎薬理学』 廣川書店、2011年。ISBN 978-4-567-49452-6。
- ↑ David M. Raffel and Donald M. Wieland (1999). “Influence of vesicular storage and monoamine oxidase activity on [11C]phenylephrine kinetics: studies in isolated rat heart.”. Journal of nuclear medicine 40 (2): 323-330. PMID 10025842.
- ↑ 3.0 3.1 3.2 竹内孝治・岡淳一郎 『最新基礎薬理学』 廣川書店、2011年。ISBN 978-4-567-49452-6。
参考文献
- 伊藤勝昭ほか編集 『新獣医薬理学 第二版』 近代出版 2004年 ISBN 4874021018
- 日本麻酔科学会 『麻酔薬および麻酔関連薬使用ガイドライン』第3版―VIII循環作動薬